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高穩(wěn)定性,高親和力,新型熒光探針驚喜上市!


G蛋白是信號(hào)跨膜傳遞中從細(xì)胞膜至效應(yīng)器的中間環(huán)節(jié),起著類(lèi)似郵遞員 作用,作為異源三聚體G蛋白的一部分,Gail蛋白是GPCR介導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)所必需的分子開(kāi)關(guān),通過(guò)在非活性GDP結(jié)合狀態(tài)和活性GTP結(jié)合狀態(tài)之間切換。轉(zhuǎn)換機(jī)制的失調(diào)與各種疾病有關(guān),如不同類(lèi)型的癌癥,Gail蛋白是藥物研究中具有吸引力的治療靶點(diǎn)。目前有多種使用熒光GTP類(lèi)似物來(lái)處理Gail蛋白的方法,但是缺乏對(duì)鳥(niǎo)嘌呤核苷酸結(jié)合活性和活性蛋白部分的準(zhǔn)確測(cè)定。

最近,Jena bioscience成功研發(fā)出兩種針對(duì)Gαi1的新型探針:y-[(4-Aminobutyl)triazolo]-GTP-5-FAMy-[(6-Aminohexyl)triazolo]-GTP-5-FAM。這兩種探針不僅具有很高的水解穩(wěn)定性,還展現(xiàn)出卓越的結(jié)合親和力,為科研領(lǐng)域帶來(lái)了重大突破。

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相關(guān)信息

Jena Bioscience

NU-1219-5FM

y-[(4-Aminobutyl)triazolo]-GTP-5-FAM

Purity: >/= 95 % (HPLC)

Concentration: 1.0 mM - 1.1 mM

pH: 7.5 ± 0.5

Jena Bioscience

NU-1220-5FM

y-[(6-Aminohexyl)triazolo]-GTP-5-FAM

Purity: >/= 95 % (HPLC)

Concentration: 1.0 mM - 1.1 mM

pH: 7.5 ± 0.5

?

1714879731085

圖A.y-[(4-Aminobutyl)triazolo]-GTP-5-FAMy-[(6-Aminohexyl)triazolo]-GTP-5-FAM的化學(xué)結(jié)構(gòu)

??? 1714879817074

圖B.基于熒光各向異性的方法測(cè)定熒光GTP類(lèi)似物結(jié)合親和力

1714879980276

圖C.y-[(4-Aminobutyl)triazolo]-GTP-5-FAM和y-[(6-Aminohexyl)triazolo]-GTP-5-FAM的離解常數(shù)。



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